[治疗]第3节 药物对酶活性的影响

酶是体内调节化学反应速度的触媒蛋白，其活性状态直接影响机体各种细胞的生化反应，因此酶也是许多药物作用的重要靶标。在此仅例举两种常见的酶抑制剂，概述其作用与分子药理学的关系。有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键与胆碱酯酶酯解部位丝氨酸上的羟基相结合后，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，结果使AchE失去水解Ach的能力，导致Ach大量在体内堆积，引起一系列中毒症状。其作用机制为，当药物进入有机磷中毒患者体内后，其分子中带正电荷的季铵氮与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合，进而肟基与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基形成共价键结合，生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定，由尿排出。