FK506是从链霉素菌属Tsukubaensis的代谢产物中提取的一种中性大环内酯,分子量822。FK506无色,高度脂溶性,易溶于乙醇、氯仿等,不溶于水。固体状态下的FK506相当稳定,但在6mol/L的盐酸溶液中易降解为复杂的化合物。1994年美国批准将FK506作为主要的免疫抑制剂用于成人及儿童肝移植病人,美国加利福尼亚大学Busuttil等将1000余例病人随机分组比较FK506和CsA在肝移植后治疗中的作用,结果表明FK506在肝移植中具有显著的优越性,包括排斥反应发生率低,严重的排斥反应发生少。以后改为口服泼尼松每日0.5mg/kg,术后第12周逐渐减量至8.6mg/d。
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