20世纪60年代初期人们就注意到一些抗癌药物能降低外周淋巴细胞数量、减少抗体的形成、抑制机体免疫反应,这些抗代谢药物包括:硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、硫代鸟嘌呤、阿糖胞苷等。临床上常用于器官移植抗排斥反应的药物是硫唑嘌呤,并成为免疫抑制的主要药物。硫唑嘌呤是用甲基咪唑取代了6‐巯嘌呤结构中的氢与硫原子结合形成的6‐MP衍生物,它抑制免疫反应的主要机制是抑制淋巴细胞DNA的合成。总的说来,硫唑嘌呤抑制细胞免疫比抑制体液免疫的作用强,抑制T细胞比抑制B细胞作用强。骨髓淋巴细胞和胸腺细胞(尤其是胸腺皮质细胞)对硫唑嘌呤敏感,外周血淋巴细胞和淋巴结细胞对硫唑嘌呤不敏感。
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