乙酰化的速度受遗传因子的影响而有快慢之别。慢乙酰化型者用药后血中浓度较高,降压作用较为明显,但也易引起红斑性狼疮样综合征。肼屈嗪在血中与血浆蛋白的结合率可高达85%,分布至肾、肝等器官中的量较多,而脑中很少。放射标记化合物实验发现,肼屈嗪在动脉壁的浓度很高,这可能与其舒张血管作用有关。半衰期为2~8小时,肾功能不良者半衰期延长。75%的代谢物及1%~2%的原形药物随尿排出,粪中仅有少量代谢物,由于代谢迅速,排泄快,作用时间较短,宜每日服药2~3次。肼屈嗪所致的狼疮样综合征所伴有的感觉异常,应用大剂量维生素治疗无效。有报告患者每天用肼屈嗪25mg,发生自身免疫性溶血。
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