权威医学用药书籍速查系统

407﹒手性药物的药效学立体选择性有哪些?

答:手性药物中生物活性高的对映体称为优对映体或优异构体(eutomer),活性低或无活性的对映体称为劣对映体(distomer)。许多时候劣对映体不仅没有药效,而且还会部分抵消优对映体的药效,有时甚至还会产生不良反应,这就是为什么有些药物需要拆分出优对映体制成手性药物制剂的原因,对映体间药效上的差异比较复杂,大致可分为以下几种情况:2个对映体具有相同或相近的药理活性。盐酸哌甲酯(methylphenidate hydrochloride)是治疗儿童多动症的常用药物,试验表明,R‐对映体抑制大鼠过度兴奋的强度是消旋体的3.3倍,另有试验显示,R‐对映体的药理活性是S‐对映体的5~38倍。

……
——《药物动力学常见问题速查手册》
书名:《药物动力学常见问题速查手册》
栏目:药物动力学常见问题速查手册 > 第六部分 药动学进展(45题)
作者:吴笑春
参编:辛华雯,何斌,熊方武,杜佐华,熊方武
页码:409-411
版本:1
出版时间:2011-06-01
© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM