[治疗]四、孤啡肽受体

1994年Mollereau等在克隆阿片受体的过程中，意外地克隆出了一种不同于δ、κ、μ经典的阿片受体的阿片样受体ORL1。由于当时没有找到它的专一性配体，所以也称之为孤儿阿片样受体。将该受体基因转染到中国仓鼠卵细胞内，受体结合实验表明，它与δ、κ、μ选择性配基的亲和力都很低，因此证明该受体是一种不同于普通阿片受体的受体。紧接第7跨膜区胞内的丝氨酸残基为蛋白激酶A及C的磷酸化部位，在第2个胞内环上有一保守序列对受体与G蛋白偶联起重要作用，因而OFQ受体与其他阿片受体相似，通过相同的第二信使起作用，包括抑制AC活性，抑制Ca2 ＋通道，激活K ＋通道。