3.6.4 二苯甲基

二苯甲基广泛存在于不同类别的药物分子中，两个苯基可自由旋转，采取不同的构象，因而有可能与多种受体的结合。苯海拉明是最早研发的H1受体阻断剂，继之发明的卡瑞斯汀（carebastine，82）［ 54 ］和左西替利嗪（levocetirizine，83）［ 55 ］也是抗过敏药，分子中存在羧基降低了向中枢的分布，减少了镇静的副作用。上述化合物都含有二苯甲基，反映了与过敏症相关的外周中性粒细胞的H1受体对与其相互作用药物的疏水性要求。例如组胺的2位连接二苯甲基或二苯乙基，为组胺H1受体部分激动剂，强度分别是组胺的8%和0.5%。因而二苯甲基既可作为优势结构，也具有药效团的作用。