药物进入体内后,机体动员各种机制使药物发生化学结构的改变,即药物转化(transformation),又称生物转化或药物代谢(metabolism),是药物在体内消除的重要途径之一。相反应主要是结合反应,需高能量中间物质和特异性转移酶参加,结合反应转移酶位于微粒体或胞质液内,它们催化活化的内源性物质葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等与Ⅰ相反应产物形成的新功能基团结合,生成具有高度极性的结合物后随尿经肾排泄。有些药物本身就是它们所诱导的药物代谢酶的底物,因此在反复应用后,药物代谢酶的活性增高,其自身代谢也加快,这一作用称自身诱导。
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