[治疗]第三节 纳曲酮缓控释制剂

纳曲酮缓控释制剂是指将纳曲酮药物以分子形式均匀分散在规定的释放介质中，通过口服给药、注射给药、经皮给药、植入给药后，按要求缓慢地恒速地释放纳曲酮药物，达到较长时间地占据阿片受体的作用，拮抗阿片类药物所产生的欣快效应，逐步恢复神经突触和神经递质的正常分布。Yoburn等将纳曲酮皮下植入丸剂植入（纳曲酮含量30mg）2组大鼠体内，检测植入丸剂的药代动力学和药效学，Probit分析显示，血浆纳曲酮浓度2.1ng／ml为拮抗吗啡镇痛的线性关系。纳曲酮长效缓控释植入剂以PLA／PLGA为载药基质材料，制成纳曲酮含药量为68%，粒径50～150 μ m，微粒包封率90%，得率为80%的微球。2012年纳曲酮植入剂进入临床试验阶段。