它的总的不良反应发生率为60%,最常见的是体位性头昏(15%)、嗜睡(10%)、阳痿(10%)、疲倦(8%)、恶心(5%)、其他症状(1%~3%)如口干、晕厥、无力、抑郁、夜尿多及鼻充血,也有报告发生乳溢伴血中催乳激素升高、腹泻及便秘。过敏反应常见有发热(3%)、氨基转移酶升高、皮疹、嗜酸细胞增多、胃肠不适、Coombs试验阳性(而Coombs试验阳性溶血性贫血较少见)、急性或慢性肝炎,未见有致癌的报告。直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与服用甲基多巴密切相关,可致死亡。因为儿童通常有导致呕吐的胃肠道疾病,因此,他们可能对漏服药物引起的高血压发作更敏感。
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