[速览]一、组胺H1受体拮抗药的发展

自1937年首次人工合成抗组胺药物苯海拉明以来，至今已有百余种抗组胺药物问世，正式应用于临床的达80余种，其中组胺H1受体拮抗药有50多种。非索非那定（Fexofenadine）是第二代抗组胺药特非那定的活性代谢产物，于1997年正式问世，它与红霉素、酮康唑等合用不会产生心脏毒性，被称为第三代组胺受体拮抗药，非索非那定的开发为寻找既无中枢镇静作用又无心脏毒性的抗组胺药开辟了新途径。酮替芬有抗组胺和抗变态反应的双重作用，它通过抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺等化学介质，拮抗介质释放，因此又称为双重作用的抗组胺药（表4‐。