一、化学药物

烷化剂是最早应用于临床治疗肿瘤的药物。绝大多数来源于实验室，因此是性质和结构明确的纯化学药物。该类药物最主要的特点是分子结构中的细胞毒成分。烷化剂的活性成分是乙撑亚胺离子，其末端的碳原子可与DNA共价结合。DNA最易发生烷化的位点是鸟嘌呤的C7，鸟嘌呤的O6、N1，腺嘌呤的N7、N3、N1位点，胞嘧啶的N3，腺嘧啶的O4位点也可被烷化。磷乙天冬氨酸是过渡态化合物的类似物，可与过渡态化合物竞争天冬氨酸甲酰酶，从而抑制嘧啶合成。