巴比妥类是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身并无中枢抑制作用,C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列中枢抑制药,显示出强弱不等的镇静催眠作用。取代基长而有分支(如异戊苯巴比妥)或双键(如司可苯巴比妥),则作用强而短。若其中一个氢原子被苯基取代(如苯巴比妥),则具有较强的抗惊厥、抗癫痫作用,如C2的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性更高,作用更快,维持时间很短。苯巴比妥与上述药物合用可加速这些药物的代谢速度,减弱作用强度,缩短作用时间,往往需加大剂量才能奏效。而当停用苯巴比妥以前,又必须适当减少这些药物的剂量,以防发生中毒反应。
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