EGFR-TKI主要通过与ATP竞争于酪氨酸激酶区域的结合,从而阻断EGFR信号通路。结果显示,埃克替尼组PFS相对延长于吉非替尼组( 4.6个月∶ 3.4个月, HR = 0.84 , P = 0.13 ) ,且不良反应发生率更低( 61% ∶ 70% , P = 0.04 ) ,两组总生存时间相似( 13.3个月∶ 13.9个月) ,提示埃克替尼对复治NSCLC患者的疗效与吉非替尼相当。Janne等在2014年ASCO报道一项第三代EGFR-TKI药物AZD9291研究, 199例EGFR敏感突变晚期NSCLC既往接受第一代EGFR-TKI产生获得性耐药后接受AZD9291口服治疗,研究结果提示在89例T790M突变阳性患者中缓解率( RR )达到64% ,疾病控制率( DCR )达到96% 。
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