‐受体阻滞剂是高血压治疗的一线药物。对突触前膜的β‐受体的阻断作用:降低去甲肾上腺素的释放.儿茶酚胺对骨骼肌血管的舒张作用主要通过β 2‐受体介导,因此选择性的β 1‐受体阻滞剂或兼有ISA及α‐受体阻滞作用的β‐受体阻滞剂对外周血管阻力影响较小。‐受体阻滞剂的抗心绞痛效应完全来源于对心脏的β‐受体阻滞作用,因为在人体,尽管D‐型异构体普萘洛尔也具有很强的膜稳定作用,但由于缺乏β‐受体的阻断特性,即使采用非常高的剂量也没有抗心绞痛作用。