美司钠生理上与半胱氨酸‐胱氨酸类似,在体内该药迅速经过酶的催化氧化作用变成其代谢物美司钠二硫化物。在大鼠口服美司钠剂量达2000mg/(kg · d)连续6个月或犬口服美司钠剂量达520mg/(kg · d)(两种动物研究中的剂量均相当于按体表面积计算的人推荐剂量的10倍以上)连续29周。使用连续性静脉输注方式给予异环磷酰胺时,美司钠可以在0时段给予20%的异环磷酰胺剂量,而后该药可按照异环磷酰胺剂量的100%与其同步输注,最后应再加6~10小时的美司钠(达到异环磷酰胺剂量的50%)输注,以更好地保护泌尿道。体外实验表明,美司钠与顺铂、卡铂及氮芥类药物不发生相互作用。
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