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三、外源性药物等对转运蛋白的调节

A:各物质对HK‐2细胞粗制膜上P‐gp蛋白表达的影响(Vp:维拉帕米。图4‐7不同底物及甾体类激素对HK‐2细胞系中P‐gp表达水平和转运能力的调节[ 48 ]。试验结果显示,HK‐2细胞系上P‐gp功能可受已知调节剂,如维拉帕米、环孢素调节。相反,肾脏有机阳离子转运蛋白抑制剂西咪替丁、甲氧苄啶,对P‐gp的表达和活性没有显著影响。这与文献报道的地塞米松可降低大鼠肝细胞MDR1转录的结果相反。地塞米松可增加罗丹明123在HK‐2细胞内的量,证明了地塞米松是P‐gp底物的假设。结果表明,两者均可上调P‐gp表达水平,这可能是由于促进了MDR1转录。

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——《口服药物吸收与转运》
书名:《口服药物吸收与转运》
栏目:口服药物吸收与转运 > 第一篇 药物转运 > 第四章 肾脏药物转运蛋白 > 第三节 肾脏转运蛋白的活性调控
作者:孙进
参编:何仲贵,方晓玲,王堃,刘克辛,孙进
页码:229-230
版本:1
出版时间:2006-12-01
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