苯丙胺是苯异丙胺(phenylisoprepylamine)的消旋体,存在两个异构体,右旋体苯丙胺的药理活性较高且作用较强,除药物剂量的差别外,左旋体与右旋体的药理作用相同。豚鼠口服苯丙胺后约2/3经脱氨作用而排泄,而大鼠口服后则约2/3经羟化作用而排泄,在这两种动物体内皆有约10%~20%的苯丙胺以无变化形式排泄。口服和静注甲基苯丙胺的平均血浆半衰期分别为11.1小时和12.2小时,是可卡因半衰期的十倍,甲基苯丙胺主要(约44%)以原型药被排泄,少量(约6%)转化成苯丙胺。甲基苯丙胺在尿中的排泄也随尿液p H的变化而有所变化,在酸性尿中未起变化的甲基苯丙胺原型药增加。
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