[治疗]九、恩曲他滨

恩曲他滨（emtricitabine，FTC）为化学合成类核苷胞嘧啶，系核苷类逆转录酶抑制药，结构与拉米夫定相似，对HI V‐1和乙型肝炎病毒（HBV）有良好的抑制作用，对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ的抑制活性弱。体外试验中，本药对HI V‐1的50%抑制浓度为10～20 n mol／L（是拉米夫定的4～10倍），对HBV的50%抑制浓度为10～40 n mol／L。抗HI V‐1的机制是：通过体内多步磷酸化，形成活性三磷酸酯，竞争性地抑制HI V‐1逆转录酶。同时与天然5‐磷酸胞嘧啶竞争，渗入到病毒DNA合成的过程中，导致DNA链合成中断。本品与拉米夫定的耐药机制相似，合用时抗病毒活性增加较小，两者不宜合用。