膜渗透性是影响药物的吸收、分布、代谢和排泄的一个重要的生物药剂学参数。药物在脂质生物膜和体液中的分配是药物跨膜转运的首要条件,大多数生物膜的成分都是两性的磷脂、胆固醇、鞘脂和糖脂,因此任何一个药物分子要穿过生物膜到达作用位点,其亲水性和亲脂性就必须达到一种平衡。渗透性主要依赖药物的亲脂性、分子量、极性、分子大小、形状和离子化程度。若药物的溶解度较低而渗透率较大,其溶出是限速因素而渗透性的影响较小,如果药物的体内与体外溶出基本相似,其给药剂量较小时,可以通过增加溶解度来改善药物的吸收,若给药剂量较大,由于人体的体液量有限,药物的溶出较慢。
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