[概述]2﹒组胺H2受体拮抗剂的研究过程

1964年Black和Par‐sons运用类似分析方法建立了检测组胺其它拮抗作用的方法，主要是试验化合物在麻醉大鼠体内抑制组胺引起胃酸分泌的能力，并以此为基础和模型进行抑制胃酸分泌的抗组胺化合物的研究。采用了各种设计拮抗剂的方法，诸如，酶底物和抑制剂、抗代谢物、模拟β受体激动剂改变为拮抗剂的方法以及将苯环稠合到组胺的咪唑环上以增加该部位与受体疏水结合的能力等［ 68 ］，合成了大量的化合物，但是没有找到能拮抗胃酸分泌作用的化合物。法莫替丁的活性比西咪替丁强30倍，是目前作用最强，选择性最高的H2受体拮抗剂药物。