[治疗]2﹒合成药物化学研究

现代的合成药物极大多数从天然物中发现的结构类型中派生出来的化合物。这类药物不应有巴比妥类药物的明显镇静作用或强地西泮药的副作用，尽管观察敏锐的药理工作者揭示了苯并二氮类药物新的生物活性，但这类药物的发现则是偶然的。22），它具有弱地西泮及肌肉松弛作用，在临床曾使用了很长一段时间。后来发现，分子中氮上的氧和脒基实际上并非活性必需基团，这样又合成出一些新的化合物地西泮（18‐。这些新药常常比原形药更有特色如阿普唑仑镇静作用是地西泮的25～30倍、催眠作用是地西泮的3.5～11.5倍。通过上述几个例子，人们能够发现，几乎没有一个天然产物先导物或合成药物的原形物是绝对理想的药物。