[治疗]三、α-肾上腺素受体激动剂生理脱毒法

可乐定为非阿片类药物，是中枢神经α 2-肾上腺素能受体激动剂，作为抗高血压的二线药物使用。这是因为受阿片系统调控的蓝斑的NE上行系统脱抑制所致，再加上内源性内啡肽贮存量少，不足以代偿配体与受体的作用，此时体内又缺乏α 2-肾上腺素能受体的内源性激动剂来抑制蓝斑的NE素能神经元的活动，造成NE能神经活动亢进，进而使NE释放增加，引起阿片类药物戒断症状。也有动物试验显示α 2-肾上腺素能受体激动剂不能通过血脑屏障，提示可乐定也具有外周作用，即可能激活外周交感神经突触前膜α 2-肾上腺素能受体，引起负反馈减少NE的释放，从而抑制交感神经兴奋性，起到控制戒断症状的作用。