[治疗]第三节 蛋白酶抑制剂

沙奎那韦（saquinavir）为美国FDA批准的首个蛋白酶抑制剂。本品有2种剂型：沙奎那韦硬胶囊（hard gelatin capsule，hgc），商品名Invirase，为本品的甲磺酸盐。软胶囊的生物利用度明显较硬胶囊为高，目前硬胶囊仅用于与利托那韦合用。沙奎那韦为蛋白酶抑制剂，与蛋白酶的活性位点结合，抑制病毒多蛋白裂解为功能蛋白，而形成无感染活性的病毒颗粒。2 ﹒有报道使用蛋白酶抑制剂可引起糖尿病或使糖尿病加重，疗程中应注意血糖检测。4 ﹒地拉韦定与本品硬胶囊合用，可使后者的AUC上升5倍，约13%患者发生肝酶增高，故疗程中应随访肝酶测定。酮康唑可使本品硬胶囊的AUC增加130%。