纳米粒作为载体用于抗肿瘤药物的治疗,主要是因为纳米粒改变了药物在体内的分布和药物动力学的特性,使药物在循环中的滞留时间延长。另一方面,肿瘤部位的细胞通透性处在亢进状态,有利于载药纳米粒或药物的透入。显然,抗癌药物在血液循环中存在的时间越长,越有利于肿瘤的治疗。因此纳米粒的应用往往可以提高药物对肿瘤部位的靶向性,提高疗效,降低毒副作用。另外,纳米粒跨细胞膜的机制与游离药物是不同的,前者主要与内吞的方式进入细胞,不受细胞膜上相应泵(如P糖蛋白)的作用。已有实验证实,抗肿瘤药物与纳米粒结合后可以克服肿瘤组织的多药耐药性(MDR)问题。
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