[治疗]第二节 胆碱酯酶抑制剂

多奈哌齐（donepezil），商品名为安理申（Aricept），化学名为2，3‐双羟基‐5，6 双甲氧基‐2 ［1‐苯甲基‐4‐哌啶基］ 甲基‐1 H 茚‐1 酮盐酸盐。多奈哌齐对AchE 的选择性亲和力比对丁酰胆碱酯酶（BchE）强1250倍，它能明显抑制脑组织中的ChE，但对心肌或小肠平滑肌并无作用，可能对胸部横纹肌有一定作用，对中枢神经的毒性比他可林要小。 口服后，多奈哌齐吸收良好，血浆药物达峰时间在青年和老年分别为3.4±1.5h 和5.2±2.8h，食物和服用时间（早晨或傍晚）均对吸收速率和吸收总量无显著影响。其中的1 项研究共入组141例患者，分1 mg，3mg，5mg 三个剂量组，qd，疗程14周。结果表明，多奈哌齐5mg 组疗效最好，1mg 和3mg 组的认知功能有进步。结果表明，5mg 和10mg 组均能改善认知功能，10mg 组的疗效比5mg 组更好，停药后3周疗效出现降低。结果表明，5mg 和10mg 均能改善认识功能，且10 mg 比5mg 的疗效好，停药6周后，疗效降低。国内对83例AD 患者进行安慰剂对照临床试验，口服5mg，qd，共12周，服药4周后，患者MMSE 即有明显改善，并一直持续到服药末，同时，认知综合评分和ADL 评分也有明显改善。