药物与血浆蛋白结合和药物与组织结合是引起药物在分布过程中形成非线性动力学特性的主要因素。血浆蛋白的结合位点是有限的,因此,能结合的药物也是有限的,随着浓度的增加,药物对结合位点逐步占有,血浆中结合药物浓度与非结合药物浓度的比例逐步发生变化,游离药物浓度增加,因此,药物继续向组织分布的可能性增大,表观分布容积增大。浓度下降时,结合药物分数相对提高,药物消除速度下降,所以Trandolaprilat单次给药时有很长的半衰期,但连续多次给药却不会出现根据单次给药预测的累积效应。