[概述]三、局部麻醉药的理化性质

药物产生的生物活性是由其化学结构和理化性质所决定的，药理作用受到电荷分布、空间排列、油水分配因素影响。局部麻醉药的理化性质可影响其麻醉性能，较为重要的是离解常数、脂溶性和血浆蛋白结合率。P Ka的大小影响局部麻醉药的性能：p Ka愈大，离子部分愈多，不易透过神经鞘和膜，起效时间愈长，弥散性能愈差，故利多卡因在神经阻滞时起效较普鲁卡因和丁卡因快，利多卡因的弥散性能优于普鲁卡因。根据局部麻醉药的麻醉性能可分为三类：①麻醉效能弱和作用时间短的局部麻醉药，如普鲁卡因。酯类局部麻醉药由于酯基较易水解，酸、碱、体内的酯酶均能促使其水解失效，因而稳定性较差，如果开发成注射剂时应严格控制其工艺条件。