胆汁酸的去污剂样作用易损伤生物膜,肝细胞内高浓度胆汁酸可引起细胞内各种膜结构功能失常,导致肝细胞损伤。NTCP表达主要受胆汁酸调节。动物实验证明:大鼠胆总管结扎或喂以高胆酸盐饲料,肝细胞内胆汁酸浓度增高,结果NTCP表达下降。胆汁酸羟化增加,水溶性增强,即胆汁酸通过孕烷受体X(pregenane X receptor,PXR)途径使四羟胆酸生成增加,羟基越多胆汁酸水溶性越大。在胆汁酸代谢调节中,FXR起着中心作用,FXR通过抑制CYP7A1和NTCP从而抑制胆汁酸合成及肝细胞对胆汁酸的摄取,FXR对BSEP的激活加速了胆汁酸分泌,避免了肝内胆汁酸堆积。
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