第四节 脂质体的载药方式

在制备含药脂质体时，根据药物被装载方式的不同，可分为被动载药方式（passive loading）与主动载药方式（activeloading）两大类。主动载药方式也称为遥控包封装载技术，即利用一些两亲性的弱酸、弱碱能够以电中性的形式跨越脂质体磷脂双分子层，但其电离形式却不能跨越脂质双层的原理，通过形成的脂质体内外水相跨膜离子梯度，使脂质体外水相中的药物自发地向脂质体内部聚集。P H梯度法（p H gradient method）是通过调节脂质体内外水相的p H形成脂质体内外水相p H梯度差，利用弱酸或弱碱性药物在不同p H溶液中解离状态的差异，使药物在外水相中以分子状态存在，透过脂质体双分子膜后在内水相中药物离子化，而不会再回到脂质体外水相。