口服吸收快且较完全,吸收率为75%~100%,T max1~2小时,半衰期20~50分钟。肌注比口服吸收慢且不规则。地西泮在体内部分转化为有药理活性的奥沙西泮(去甲羟安定),主要由尿排泄,速度较慢。实验证明小剂量的地西泮能抑制中脑网状结构神经元的电发放,能减弱脑干网状结构对脊髓反射的易化性影响。4 ﹒与抗抑郁药合用可增强抗抑郁药的抗抑郁疗效,地西泮与阿米替林合用,易造成肝损害。且剂量不宜过大,必要时可分次小剂量使用,注射液不宜与其他药物或溶液混合。6 ﹒吸烟者可使地西泮等苯二氮类药物在体内的半衰期明显缩短,血药浓度降低,镇静作用减弱,吸烟越多,地西泮疗效越差。注射剂:10mg(2ml)。
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