口服易吸收,生物利用度约为75%,Tmax为1~2h,血浆t12为2h。单次给予治疗量作用约维持4h。体内分布广,可经胎盘到达胎儿体内,亦可透过血脑屏障,血浆蛋白结合率约19%。部分在体内代谢,代谢物及原形药经肾排出,肾功能不全时t12延长。西咪替丁阻断胃壁细胞的H2受体,对人和动物胃酸分泌具有强大的抑制作用,对食物、五肽促胃液素、组胺、拟胆碱药、胰岛素和茶碱等引起的胃酸分泌,既可减少胃酸分泌量,又能降低氢离子浓度。受其影响的药物有:华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、拉贝洛尔、奎尼丁、咖啡因、利多卡因、钙通道阻滞药、苯二氮类、磺酰脲类、三环类抗抑郁药和乙醇等。
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