[治疗]第二节 药物的脂水分配系数与生物活性

临床用药时，可以采用不同途径给药，如口服给药、注射给药、经皮给药、鼻黏膜给药、肺部给药、阴道黏膜给药及直肠黏膜给药等。但无论以何种途径给药，药物的吸收都要通过生物膜（或细胞膜）— — —生物膜（或细胞膜）具有脂质双分子层结构。药物的化学结构决定药物的水溶性和脂溶性，改变药物分子的结构将对脂水分配系数产生显著影响，各种取代基对药物脂水分配系数的影响见表12‐1。在脂烃化合物（R）中引入下列基团时，其lgP减小的顺序为：在芳烃化合物（Ar）中引入下列基团时，其lgP减小的顺序为：若药物的脂溶性差，脂水分配系数小，可将其制成脂溶性大的前药，增大药物的脂水分配系数，即可以改善药物的吸收。