胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷为2型糖尿病发病机制的两大要素。20世纪80年代初研制出噻唑烷二酮类化合物(Thiozolidinediones,TZDs),可减轻糖尿病动物的胰岛素抵抗并改善糖代谢,研制成功的第一个药物为环格列酮(Ciglitazone),以后又研制出一系列TZDs。T RG用于临床后,证实对2型糖尿病有效,可降血糖,用量较大时可降血脂,且对其他合并胰岛素抵抗的疾病,如多囊卵巢综合征也有效。然而同时也观察到此药可损害肝脏,在批准上市前的安慰剂对照临床试验中,此药较安慰剂组伴有更多的转氨酶升高病例及偶见可逆性黄疸患者。在上市后的临床监测中,出现少数患者发生肝功能衰竭,有的患者虽然做了肝移植,最终仍不治身亡。
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