胺碘酮与甲状腺素结构相似,药理作用广泛。胺碘酮的抗心律失常作用及毒性反应与其作用于细胞核甲状腺素受体有关。翻转使用依赖性是指心率快时,药物延长动作电位时程的作用不明显,而当心率慢时,却使动作电位时程明显延长,此作用易诱发尖端扭转型室性心动过速。胺碘酮为肝药酶CYP3A4的代谢底物,西咪替丁抑制CYP3A4,增加胺碘酮的血药水平。胺碘酮本身也抑制其他的肝脏代谢酶,因此能够增加这些酶的底物(如地高辛、华法林)血药浓度。