口服吸收快速而稳定,约1小时达峰浓度,体内分布广泛。苯乙肼不仅抑制MAO,还有甲酰化和烷基化作用,可抑制二胺氧化酶、胆碱氧化酶、各种羟化酶、甲基化酶和脱烷基化酶,故在用药早期就会出现直立性低血压、抗胆碱作用和肝脏毒性等不良反应。与拟交感神经药物(如苯丙胺、可卡因、哌甲酯、DA、肾上腺素和NE等)合用,可导致高血压危象、高热、惊厥和昏迷等严重的不良反应。与氟西汀合用时,必须在停用氟西汀至少5周以上,使用氟西汀必须在停用苯乙肼至少14天以上。因苯乙肼可抑制酪胺的代谢,体内大量酪胺促进NE释放,引起高血压危象等严重不良反应,因此,服药期间不宜食用富含酪胺的食物,如奶酪、熏鱼、啤酒等。
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