[治疗]塞他洛尔

口服后吸收良好，Tmax约1～2小时，血浆清除半衰期6.0～6.8小时，尿中排泄的原形药物占用药剂量的50%以上。口服10～50mg后β 1‐受体阻滞作用与其血清浓度呈线性正相关，即使剂量低至10mg仍可以显示有24小时以上的β 1‐受体阻滞活性，塞他洛尔的非肾清除占总清除率的1／3，肝脏或其它途径的代谢清除目前仍不清楚，肾功能不全对药动学特性有显著的影响。在动物研究中表明塞他洛尔β 1‐受体阻断作用与β 2‐受体阻断作用的比率为13 ∶ 1，在15～60mg范围内其心脏选择性β 1‐受体阻断作用是逐渐增强的，这一点与其他β‐受体阻断剂显著不同。塞他洛尔具有内源性拟交感活性，无膜稳定作用。