药物中间体合成手册

2-[3-(4-硝基苯基)丙基氨基]乙醇

分子式:C11H16N2O3分子量:224.25
英文名:2-[3-(4-Nitrophenyl)propylamino]ethanol
性状:黄色固体。mp 82~84℃。溶于乙醇、乙醚、THF、热甲苯,微溶于水。
用途:抗心律失常药盐酸尼非卡兰(Nifeikalant hydrochloride)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

王亚楼,汪嵘.中国医药工业杂志,2002,33(11):522.

2-[3-(4-硝基苯基)丙基氨基]乙醇(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>16</sub>N<sub>2</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-[3-(4-硝基苯基)丙酰氨基]乙醇(2)14.3 g(0.06 mol),硼氢化钠9.0 g(0.25 mol),THF 150 mL,搅拌下加热至45℃。慢慢滴加25%的醋酸-THF溶液50 mL,约1.5 h加完。升温至60℃,反应1 h。冷后加水60 mL和12%的盐酸20 mL。蒸去THF,加12%的盐酸140 mL,于60℃反应1 h。冷至室温,用35%的氢氧化钠调至碱性。析晶,抽滤,干燥。将干燥物加入200 mL甲苯中,加热至65℃左右,滤去不溶物,冷却析晶。抽滤,减压干燥,得黄色固体(1)11.5 g,收率85.4%,mp 82~84℃。

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