药物中间体合成手册

1,3,3-三甲基-5-羟基吲哚满盐酸盐

分子式:C11H15NO·HCl分子量:213.71
英文名:1,3,3-Trimethyl-5-hydroxyindoline hydrochloride,1,3,3-Trimethylindolin-5-ol hydrochloride
性状:白色结晶性固体。mp 244~246℃。溶于水、乙醇,不溶于乙醚。
用途:中药麻醉后的催醒药催醒宁中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

范如霖,王斐云,许传宁.中国医药工业杂志,1980,11(1):1.

1,3,3-三甲基-5-羟基吲哚满盐酸盐(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>15</sub>NO·HCl)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入无水THF 100 mL,四氢锂铝6.0 g(0.15 mol),搅拌下滴加1,3,3-三甲基-5-羟基吲哚满酮-2(1)19.1 g(0.1 mol)溶于200 mL THF的溶液,约2 h加完,而后回流反应5 h。蒸出THF。冰水浴冷却下加入乙醚200 mL,慢慢滴加饱和硫酸钠水溶液以使四氢锂铝分解完全。过滤,滤饼用乙醚充分洗涤。合并乙醚层,冷却下通入干燥的氯化氢气体,析出固体,抽滤,干燥,得(1)13.3 g,收率61.3%,mp 244~246℃。

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