药物中间体合成手册

苯酞

分子式:C8H6O2分子量:134.13
英文名:Phthalide,Isobenzofuran-1(3H)-one
性状:针状或片状结晶。mp 75℃、65.8℃(不稳定型)。溶于醇、醚和热水,极微溶于冷水。
用途:合成抗焦虑、抗抑郁、镇静药多虑平(Doxepin)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

张大国.精细有机单元反应合成技术——还原反应及其实例.北京:化学工业出版社,2009:107.

苯酞(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>6</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于安有搅拌器、温度计的反应瓶中,加入30%的氢氧化钠水溶液50 mL、锌粉25 g,冷至5℃,再加入硫酸铜0.5 g的水溶液,搅拌下慢慢加入邻苯二甲酰亚胺(2)16.1 g(0.13 mol),控制温度不超过8℃。加完后继续于5~8℃搅拌反应1.5 h。慢慢升温排出生成的氨3 h。冷却,过滤,滤液用盐酸调至pH1,加热煮沸1 h。搅拌下冷却析晶。抽滤,水洗至中性,低温干燥,得化合物(1),收率80%。

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