药物中间体合成手册

6-(5-氯-2-吡啶基)-7-羟基-6,7-二氢吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮

分子式:C11H7ClN4O2分子量:262.65
英文名:6-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-hydroxy-6,7-dihydropyrrolo[3,4-b]pyranzin-5-one
性状:浅黄色固体,mp 241~243℃。
用途:镇静催眠药佐匹克隆(Zopiclone)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

任健,沙宇,马丹丹,程卯生.中国药物化学杂志,2010,20(4):259.

6-(5-氯-2-吡啶基)-7-羟基-6,7-二氢吡咯并[3,4-<i>b</i>]吡嗪-5-酮(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>7</sub>ClN<sub>4</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入6-(5-氯-2-吡啶基)-5,7-二氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪(2)10 g(20 mmol),二氧六环水溶液100 mL,冰水浴冷却,控制在13℃加入硼氢化钾0.77 g(14.5 mmol),加完后继续搅拌反应30 min,将反应物倒入200 mL水中,用冰醋酸约3.5 mL调至pH6,析出大量黄色固体。抽滤,水洗,干燥,得粗品(1)。将粗品加入80 mL氯仿中,室温搅拌30 min,抽滤,水洗,干燥,得浅黄色固体(1)6.0 g,收率60%,mp 241~243℃。

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