药物中间体合成手册

1-甲基-2-(β-羟乙基)四氢吡咯

分子式:C7H15NO分子量:129.20
英文名:1-Methyl-2-(β-hydroxyethyl)tetrahydropyrrole
性状:无色液体。bp 114~116℃/4.0 kPa。溶于乙醇、乙醚、氯仿、乙酸乙酯等多种有机溶剂,可溶于水。
用途:抗组胺药,用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病药物克敏停(Clemastine fumarate)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

赵丽华,耿佃云,张爱萍.山东化工,2000,3:7.

1-甲基-2-(<i>β</i>-羟乙基)四氢吡咯(分子式:C<sub>7</sub>H<sub>15</sub>NO)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入无水氯化锌粉末30 g,四氢呋喃100 mL,硼氢化钾10 g。搅拌下加热回流30 min。加入甲苯200 mL,慢慢蒸出低沸物,直至温度升至100℃以上。滴加由高脯氨酸乙酯(2)40 g(0.22 mol)和100 mL甲苯组成的溶液,加完后回流反应4 h。冷至5℃以下,滴加30 mL水,加完后继续搅拌反应10 min。过滤,滤饼用甲苯洗涤。合并滤液和洗涤液,蒸出溶剂后减压分馏,收集114~116℃/4.0 kPa的馏分,得(1)19.5 g,收率75%。纯度>97%(毛细管色谱柱)。

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