药物中间体合成手册

5-氨基苯酞

分子式:C8H7NO2分子量:149.15
英文名:5-Aminoisobenzofuran-1(3H)-one,5-Aminophthalide
性状:浅橙色结晶。mp 196℃。
用途:抗抑郁药西酞普兰(Citabopram)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

刘丹,孟艳秋.中国医药工业杂志,2004,35(6):330.

5-氨基苯酞(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>7</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入水50 mL,氢氧化钠11.6 g(0.29 mol),锌粉25 g,硫酸铜0.5 g,搅拌下分批加入4-氨基邻苯二甲酰亚胺(2)21 g(0.13 mol),加完后继续反应1 h。加水150 mL,慢慢加热至无氨气放出。过滤,滤液中加入30 mL浓盐酸,反应2 h。用固体碳酸钠调至中性,析出结晶。放置后抽滤,用水重结晶,得浅橙色结晶(1)15.6 g,收率77.4%。

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