药物中间体合成手册

γ-丁内酯

分子式:C4H6O2分子量:86.09
英文名:γ-Butyrolactone
性状:无色油状液体。bp 204℃,89℃/1.6 kPa。与水混溶,溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、苯等有机溶剂。有香味,可以随水蒸气挥发。
用途:环丙沙星(Ciprofloxacin)、氟哌啶醇(Haloperidol)、维生素B1等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Smith A B,Scarborough R M.J Synth Commun,1980,10(3):205.

<i>γ</i>-丁内酯(分子式:C<sub>4</sub>H<sub>6</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入RuO2·xH2O 200 mg,25 mL四氯化碳,冷至0℃,剧烈搅拌下加入由高碘酸钠1.70 g溶于25 mL水的溶液,于0℃搅拌30 min。四氯化碳层含有RuO4,分出有机层,用玻璃毛过滤。溶液中加入THF(2)1~2 mmol溶于2 mL四氯化碳的溶液,控制反应液温度不超过15℃。慢慢升至室温,搅拌反应24 h。过滤除去生成的RuO2,无水硫酸镁干燥。过滤,减压蒸出溶剂,得油状液体化合物(1),收率65%。

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