局麻药以原形形式从尿内排泄的比率,受到种族、化学结构、给药途径、尿液pH及其他因素的影响。其余部分的药物是通过酶的催化作用进行转化,并从粪便和尿内排泄出的不同代谢物,通过呼气和唾液排泄是不常见的途径。就普鲁卡因和利多卡因的生物转化分述如下:1 ﹒普鲁卡因首先有组织和血浆内酯酶进行水解,产生对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇(DEAE)。生物转化首先是将氨基氮进行氧化去乙基,产生中间体仲胺‐乙基甘氨酸二甲代苯胺(MEGX)和乙醛。但婴儿的肝脏发育还不十分成熟,对甲哌卡因代谢能力有限,主要依靠从尿内排泄原型 ......