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共65

抗菌药物临床药理

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  • 为什么抗菌药物药动学

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  • PTA和CFR的定义是什么

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  • 哪些抗菌药物需要进行

    哪些抗菌药物需要进行

  • 按照PK/PD理论,抗菌药

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  • 抗菌药物治疗药物浓度

    抗菌药物治疗药物浓度

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什么是药物的体内过程?它包括哪些过程?

答:药物的体内过程是指药物进入机体至排出体外的过程,又称机体对药物的处置过程。它包括药物在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)过程

什么是药物的体内过程?它包括哪些过程?
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什么是药代动力学?

嘧啶、甲硝唑,以及氟喹诺酮类的大多数品种,如依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等,以上药物口服后约可吸收给药量的80%~90%。答:药代动力学(药物代谢

什么是药代动力学?
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何谓药物的吸收过程?药物吸收的速度和程度会

答:药物的吸收过程是指药物从给药部位进入血液循环的过程。药物的吸收速度能影响药物产生作用的快慢,而药物的吸收程度可影响其作用的强弱。

何谓药物的吸收过程?药物吸收的速度和程度会影响药物的作用吗?
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不同抗菌药物的吸收程度和吸收速率是否相同

答:不相同,口服或肌内注射给药均有吸收过程。一般口服给药后1~2小时,肌内注射给药后0.5~1小时,药物吸收入血液循环达高峰血药浓度(Cmax)。许多抗菌药物吸收不完全或吸收很差,不能达到

不同抗菌药物的吸收程度和吸收速率是否相同?
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何谓药物的分布?药物分布的速度与程度如何?

答:药物从给药部位进入血液循环后,通过各种生理屏障向机体各组织转运的过程,称为分布。首先药物分布在血供丰富的组织,如肝、肾、肺组织等,药物浓度较高。之后药物随着各组织的血

何谓药物的分布?药物分布的速度与程度如何?
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抗菌药物的分布特点是什么?

答:各类抗菌药物的分布由于受多种因素的影响,其分布程度可相差甚多,在各组织体液中分布的特点也不同。例如脂溶性较高的药物,易于穿过细胞膜进入细胞内,而离解度高的水溶性药物则

抗菌药物的分布特点是什么?
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哪些抗菌药在骨组织中药物浓度高?

答:大多抗菌药物的骨浓度均很低,然而克林霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹诺酮类的大多品种均可在骨组织中达到杀灭病原菌的有效药物浓度,骨组织中药物浓度可达血浓度的0.3~2倍,因此

哪些抗菌药在骨组织中药物浓度高?
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哪些抗菌药在前列腺中药物浓度高?

答:抗菌药物在前列腺组织和前列腺液中浓度大多较低,但氟喹诺酮类、红霉素、SMZ、甲氧苄啶(TMP)、四环素等可在前列腺液和组织大多可达有效浓度,故前列腺炎者的治疗可根据感染病原

哪些抗菌药在前列腺中药物浓度高?
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哪些抗菌药可穿透血脑屏障,在脑脊液中达到抑

答:由于血脑屏障的存在,大多抗菌药物脑脊液中药物浓度低,但某些药物对血脑屏障的穿透性好,在脑膜炎症时,脑脊液药物浓度可达血药浓度的50%~100%,如氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼、氟胞

哪些抗菌药可穿透血脑屏障,在脑脊液中达到抑制/灭菌有效浓度?
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在什么情况下需要浆膜腔或关节腔内局部注入

答:抗菌药物全身用药后可分布至各体腔和关节腔中,局部药物浓度可达血浓度的50%~100%。因此除有包裹性积液或脓腔壁厚者外,一般不需腔内局部注入药物。

在什么情况下需要浆膜腔或关节腔内局部注入药物?
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哪些抗菌药可穿透血胎盘屏障,胎儿血药浓度与

答:抗菌药物透过胎盘较多的抗菌药物有氯霉素、四环素、羧苄西林、磺胺药、TMP、呋喃妥因、氧氟沙星等,此类药物的胎儿血药浓度与母血浓度之比可达50%~100%,庆大霉素、卡那霉素、

哪些抗菌药可穿透血胎盘屏障,胎儿血药浓度与母血浓度之比如何?
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妇女在妊娠期间可选用氨基苷类药物吗?为什么

答:不可以选用,因为氨基苷类可经母体进入胎儿体内,损害第Ⅷ对脑神经,导致先天性耳聋。

妇女在妊娠期间可选用氨基苷类药物吗?为什么?
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妇女在妊娠期间可选用四环素类药物吗?为什么

答:不可以选用,孕妇使用四环素类后,其能沉积在胚胎及胎儿的骨骼中,可使胎儿的牙齿黄染,同时抑制腓骨生长速度,停药后方能恢复。

妇女在妊娠期间可选用四环素类药物吗?为什么?
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为什么妊娠期妇女不能应用氟喹诺酮类药物?

答:氟喹诺酮类药物在体内分布广泛,可有一定量自母体进入胎儿体内,曾发现该类药物可引起幼年动物的软骨损害,且该类药的作用机制为抑制细菌核酸合成过程中的DNA旋转酶及拓扑异构

为什么妊娠期妇女不能应用氟喹诺酮类药物?
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何谓药物的代谢?抗菌药的代谢有哪些特点?

答:药物进入机体后,经酶转化变成代谢产物的过程称为药物的代谢过程。部分抗菌药物在体内代谢,代谢物可保持原有抗菌活性,或抗菌活性减弱或消失。如氯霉素经肝细胞酶的作用与葡萄

何谓药物的代谢?抗菌药的代谢有哪些特点?
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何谓药物的排泄?抗菌药的排泄有哪些特点?

答:药物的排泄是指药物的母药或代谢产物排出体外,完成消除的过程。肾排泄(renal excretion)与胆汁排泄(biliary excretion)是最重要的途径。大部分抗菌药物主要经肾排泄,部分药物由

何谓药物的排泄?抗菌药的排泄有哪些特点?
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哪些抗菌药通过肾排泄?

答:β-内酰胺类的大多数品种、氨基糖苷类等药物主要自肾排出,因此其尿药浓度高,可达血药浓度的数十至数百倍甚或更高;即使非主要经肾排泄的大环内酯类、林可霉素类和利福平

哪些抗菌药通过肾排泄?
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什么情况下应调整主要经肾排泄抗菌药给药剂

答:某些抗菌药主要经肾排泄且有肾毒性,肾功能减退者应用该类药物时其消除半衰期(T1/2)延长,尿浓度降低,导致药物在体内积聚和血药浓度升高,易发生不良反应,此时应根据需要调整给药方

什么情况下应调整主要经肾排泄抗菌药给药剂量?
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哪些抗菌药通过胆汁排泄?

答:红霉素等大环内酯类、林可霉素类、利福平、头孢哌酮、头孢曲松等主要或部分由肝胆系统排泄,并有部分药物经胆汁排入肠道后重新吸收入血,形成肠肝循环。上述药物的胆汁浓度均

哪些抗菌药通过胆汁排泄?
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哪些抗菌药通过粪排泄?

答:大多抗菌药物的粪浓度较尿浓度为低,但某些经肝胆系统排泄,并有肝肠循环的药物如红霉素、四环素类、利福平等粪便的药物浓度较高。

哪些抗菌药通过粪排泄?
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感染性疾病抗菌治疗中如何根据抗菌药物药动

答:①采用常规剂量治疗各种感染时,大多抗菌药物在血液、浆膜腔、血供丰富的组织和体液中可达有效药物浓度,但在某些具生理屏障或血供少的组织如脑组织、脑脊液、骨、前列腺、痰

感染性疾病抗菌治疗中如何根据抗菌药物药动学特点合理选用药物?
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什么是房室模型?

答:药动学通常以房室模型(compartment model)模拟人体,即将身体视为一个系统,按药动学特点以数学方法将系统划分为若干室。只要体内某些部位接受或消除药物的速率常数相似,即可归

什么是房室模型?
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什么是一室模型?

答:一室模型(one compartment model)是假设药物进入人体后迅速地分布到全身各种体液和组织中并瞬即达到转运间的动态平衡,然后药物自此室通过排泄或生物转化而消除。

什么是一室模型?
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什么是二室模型?

答:二室模型(two compartment model)把身体分为药物分布速率较大的中央室(central compartment)和分布速率较小的周边室(peripheral compartment)。药物进入人体时先进入中央室,再向

什么是二室模型?
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中央室代表什么组织脏器?

答:中央室往往代表血液以及血液供应充沛、易于达到瞬时平衡的细胞外液以及心、肝、肾、肺等组织。

中央室代表什么组织脏器?
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周边室代表什么组织脏器?

答:周边室代表血供少或血流缓慢、不易达到瞬间平衡的脂肪、皮下组织、静止状态的肌肉等组织。

周边室代表什么组织脏器?
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什么是药时曲线下面积?

答:血药浓度-时间曲线下面积(area under the concentration time curve,AUC)指血药浓度数据(纵坐标)对时间(横坐标)作图,所得曲线下面积(简称药时曲线下面积),药时曲线反映药物进入人体

什么是药时曲线下面积?
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血药峰浓度(Cmax)的定义是什么?

答:血药峰浓度(peak concentration,Cmax)指给药后所能达到的最高血浆(血清)浓度值。

血药峰浓度(Cmax)的定义是什么?
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达峰时间(Tmax)的定义是什么?

答:达峰时间(peak time,Tmax)指给药后达到血药峰浓度所需的时间。

达峰时间(Tmax)的定义是什么?
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生物利用度(F)的重要意义是什么?

(9) 生物利用度(F)的重要意义是什么?答:生物利用度(bioavailability,F)指药物从某制剂吸收进入血液循环的程度和速度。通常以Cmax和Tmax表示吸收速度,吸收程度以AUC表示。生物利用度是

生物利用度(F)的重要意义是什么?
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什么是半衰期(T1/2)?

答:半衰期(half-life,T1/2)指体内药量(或血药浓度)吸收、分布和消除一半所需时间,称吸收半衰期(T1/2ka)、分布半衰期(T1/2α,二房室模型)和消除半衰期(T1/2ke,一房室模型)、(T1/2β

什么是半衰期(T1/2)?
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消除半衰期(T1/2ke或T1/2β)有何重要的临床意

答:消除半衰期长的药物在体内消除慢,滞留时间长。对于一级动力学消除的药物,无论给药量多少,其消除半衰期是一个常数,可用消除速率常数(ke或β)计算,T1/2 = 0.693/ke。消除半衰

消除半衰期(T1/2ke或T1/2β)有何重要的临床意义?
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什么是表观分布容积(Vd)?

答:表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)指血药浓度(C)与给药剂量(D)或体内药量间的一个比值,其无直接的生理意义,也与人体液的真实容积无关。当药物的Vd > 1L/kg时,说明

什么是表观分布容积(Vd)?
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如何表示药物经肾、肝、肺和皮肤等各种途径

答:表示药物经肾、肝、肺和皮肤等各种途径自体内清除的速率称为清除率(clearance,CL),清除率是机体消除药物的速率另一种表示方法。常用总体清除率(total body clearance,CLt)表示,总

如何表示药物经肾、肝、肺和皮肤等各种途径清除的速率?
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抗菌药物临床治愈率是疗效评价的唯一指标吗

答:不是。因为评价抗菌药物治疗各种感染性疾病的疗效时,通常主要的评价指标是:①临床疗效,即临床治愈率或有效率,仅显示感染已减轻或缓解,并不说明感染部位病原菌已被清除,因此不是

抗菌药物临床治愈率是疗效评价的唯一指标吗?
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仅根据抗菌药药效学制定的给药方案能否达到

仅根据抗菌药药效学或药动学参数制定的给药方案能否达到最佳的临床和微生物学疗效?答:不能。因为抗菌药药效学重要指标包括药物对细菌的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),但MI

仅根据抗菌药药效学制定的给药方案能否达到最佳的临床和微生物学疗效?
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为什么抗菌药物药动学与药效学结合才能制订

答:感染性疾病与其他疾病不同,它是外来病原微生物侵入人体引起的疾病,因此感染性疾病是病原菌、宿主和抗菌药物之间复杂的相互作用的结果。制订抗菌药物治疗方案取决于药物-人

为什么抗菌药物药动学与药效学结合才能制订最佳治疗感染病给药方案?
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按照PK/PD理论,抗菌药物可分成哪两类?

答:根据各类抗菌药对细菌的杀菌活性大致可分为3种类型:①浓度依赖性抗菌药;②时间依赖性、PAE短或无抗菌药;③时间依赖性、PAE较长抗菌药;具体分类见表8-2-1。抗菌药物的杀菌作用

按照PK/PD理论,抗菌药物可分成哪两类?
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什么是浓度依赖性抗菌药?

答:浓度依赖性抗菌药指即药物的杀菌活力在很大范围内随药物浓度的增高而增加,此类药物通常具有较长PAE。

什么是浓度依赖性抗菌药?
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哪些抗菌药物属于浓度依赖性抗菌药?

答:氟喹诺酮类、氨基苷类、制霉菌素、两性霉素B、甲硝唑等。

哪些抗菌药物属于浓度依赖性抗菌药?
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哪些PK/PD参数与浓度依赖性抗菌药有关?

答:预测浓度依赖性抗菌药临床和细菌学疗效的PK/PD参数有两个:①f Cmax/MIC;②(f AUC0~24/ MIC)。其中f为游离药物分数,公式f = 1 − PBs(血浆蛋白结合率)为其值随不同药物和细菌

哪些PK/PD参数与浓度依赖性抗菌药有关?
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f Cmax/MIC定义是什么?

答:抗菌药游离血药峰浓度与抗菌药对细菌MIC的比值。

f Cmax/MIC定义是什么?
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f AUC0~24/MIC定义是什么?

答:抗菌药0~24小时游离药物浓度时间下曲线面积与抗菌药对细菌MIC的比值。

f AUC0~24/MIC定义是什么?
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浓度依赖性抗菌药有何特点?

答:浓度依赖性抗菌药物的特点是药物的抗菌效果表现为浓度依赖性,浓度越高,抗菌效果越强。浓度依赖性抗菌药物在浓度高于MIC时清除细菌。当感染部位的药物浓度与MIC之比增加时,杀

浓度依赖性抗菌药有何特点?
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浓度依赖性抗菌药要达到最的临床和细菌学疗

答:PK/PD靶值随不同药物和细菌可有不同,如氟喹诺酮类药物治疗革兰阴性杆菌感染危重感染患者时,如铜绿假单胞菌感染者,AUC0~24/MIC值需达100~125或更高时方可获良好细菌学疗效,而对

浓度依赖性抗菌药要达到最的临床和细菌学疗效,其PK/PD靶值是多少?
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什么是时间依赖性抗菌药?

答:时间依赖性抗菌药是指药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关,通常在药物浓度达到对细菌MIC的4~5倍时,杀菌速率达饱和状态,药物浓度继续增高时,其杀菌效果及速率并无明显改变,但杀

什么是时间依赖性抗菌药?
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哪些抗菌药物属于时间依赖性抗菌药?

答:时间依赖性抗菌药根据抗菌药有无抗生素后效应(PAE)分为:①弱~无PAE的时间依赖性抗菌药,包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氨曲南、大环内酯类的大部分品种和克林霉素等;②

哪些抗菌药物属于时间依赖性抗菌药?
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哪些PK/PD参数与时间依赖性抗菌药有关?

答:时间依赖性PAE短的PK/PD参数为f % T>MIC,时间依赖性PAE长的PK/PD参数为f AUC0~24/ MIC。

哪些PK/PD参数与时间依赖性抗菌药有关?
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什么是f T>MIC和f %T>MIC定义?

答:f T>MIC是指游离血药浓度超过抗菌药对细菌MIC的持续时间。f % T>MIC是指游离血药浓度达到或超过MIC持续时间占两次给药间期的%。

什么是f T>MIC和f %T>MIC定义?
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PAE短或无的时间依赖性抗菌药有何特点?

答:PAE短或无的时间依赖性抗菌药对革兰阳性菌的PAE大约1~2小时,对革兰阴性菌和链球菌属无PAE(碳青霉烯类除外)。其特点为感染部位药物浓度高于MIC时才发挥作用,其抗菌作用与同细菌

PAE短或无的时间依赖性抗菌药有何特点?
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弱~无PAE的时间依赖性抗菌药要达到最佳疗效,

弱~无PAE的时间依赖性抗菌药要达到最佳的临床和微生物学疗效,其PK/PD靶值是多少?答:不同类型的病原菌、感染部位或抗菌药物所需要的f %T>MIC各不相同,一般认为头孢菌素类、青霉素

弱~无PAE的时间依赖性抗菌药要达到最佳疗效,其PK/PD靶值是多少?
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长PAE的时间依赖性抗菌药有何特点?

答:长PAE的时间依赖性抗菌药如阿奇霉素、四环素类、万古霉素、奎奴普丁/达福普汀等,显示时间依赖性杀菌效应,并有较长的PAE,抗菌疗效与AUC0~24/MIC相关,所以f AUC0~24/MIC是评价此

长PAE的时间依赖性抗菌药有何特点?
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长PAE的时间依赖性抗菌药要达到最佳疗效,其P

长PAE的时间依赖性抗菌药要达到最佳的临床和微生物学疗效,其PK/PD靶值是多少?答:阿奇霉素在AUC0~24/MIC至少超过25~30时才能获得理想疗效,万古霉素在治疗甲氧西林耐药的金黄色葡萄

长PAE的时间依赖性抗菌药要达到最佳疗效,其PK/PD靶值是多少?
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如何根据PK/PD原理制订合理给药方案?

答:在已知抗菌药物的药动学参数和该药对细菌的MIC前提下,可根据PK/PD原理制订各类抗菌药物的合理给药方案:①β-内酰胺类:使血药浓度超过MIC的时间至少为两次给药间期的40%,

如何根据PK/PD原理制订合理给药方案?
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如何优化β-内酰胺类抗生素给药方案?

答:β-内酰胺类抗生素的给药方案目的是使f T>MIC最大化,因此在不增加给药剂量的情况下,通过增加给药次数和增加静脉滴注时间使游离药物浓度大于MIC的时间最大化,其对免疫抑

如何优化β-内酰胺类抗生素给药方案?
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为什么建议氨基苷类药物一日一次的给药方案

答:①氨基苷类药物为浓度依赖型,其杀菌效果和临床疗效与f Cmax/MIC和f AUC0~24/MIC相关,减少给药次数,加大每次剂量有利于提高血药峰浓度,从而增加疗效;②本类药物对革兰阳性菌和革

为什么建议氨基苷类药物一日一次的给药方案?
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抗菌药物的防突变浓度和突变选择窗对制订给

答:采用琼脂稀释法药敏试验,使高接种量(> 109)细菌不生长的抗菌药物浓度即为防突变浓度(mutant selection concentration,MPC),抗菌药物对细菌MIC 和MPC间的浓度范围为突变选择窗(mut

抗菌药物的防突变浓度和突变选择窗对制订给药方案的作用是什么?
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为什么在PK/PD研究中要使用蒙特卡罗模拟法?

答:蒙特卡罗(Monte Carlo Simulation,MCS)模拟法原用于社会、经济、工业、商业、医学等领域,主要用于预测某种后果发生的几率或可能性。1998年10月美国食品药品管理局(FDA)抗感染药

为什么在PK/PD研究中要使用蒙特卡罗模拟法?
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PTA和CFR的定义是什么?

答:以PK/PD指标AUC/MIC为例,达标概率(PTA)计算公式如下:PTA = Probab(AUC0~24/MIC≥target)其中,Probab表示概率值,target表示设定的靶值,PTA反映了AUC0~24/MIC比值超过靶值的概率。当

PTA和CFR的定义是什么?
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为什么要进行治疗药物监测?

答:治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,TDM)是临床药理学的重要组成部分。TDM在药动学原理的指导下,应用先进的分析技术,通过测定患者治疗用药的血或其他体液浓度,拟订最佳

为什么要进行治疗药物监测?
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哪些抗菌药物需要进行治疗药物监测(TDM)?

答:①药物毒性大,其治疗浓度与中毒浓度接近的氨基苷类,包括庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星,尚有沿用的链霉素和卡那霉素,以及万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁等糖肽类

哪些抗菌药物需要进行治疗药物监测(TDM)?
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抗菌药物常用治疗药物浓度监测方法是什么?

答:荧光偏振免疫法(FPIA法)。FPIA技术是以抗原-抗体竞争结合反应的原理,通过测定荧光偏振度的变化来确定药物浓度,已用于氨基苷类和糖肽类药物治疗药物浓度监测。但由于依赖商品

抗菌药物常用治疗药物浓度监测方法是什么?
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治疗药物浓度监测步骤有几步?

答:5步。以万古霉素TDM测定方法为例。①申请:填写申请单,内容应包括患者姓名、性别、年龄、抽血时间等相关信息。②取样:峰谷浓度血标本采集需在药物达到稳态时采血:肾功能正常患

治疗药物浓度监测步骤有几步?
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如何根据TDM结果调整给药方案,指导个体化给

答:各类抗菌药物均有治疗浓度范围(表8-2-2),可参照此范围拟定适用于不同个体患者的给药方案。方案的拟定可按下述两种方法进行:①峰-谷浓度法,以氨基苷类庆大霉素为例,如测定峰浓度

如何根据TDM结果调整给药方案,指导个体化给药?
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抗菌药物治疗药物浓度监测中应注意哪些事项

答:①对血药浓度监测结果应结合临床情况予以分析,如患者的疾病诊断、原发病、肝肾功能、联合用药情况、取血标本时间以及过去史等综合考虑,制订个体化给药方案。②掌握好取血标

抗菌药物治疗药物浓度监测中应注意哪些事项?
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