[文献资料]三、高分子与药物轭合的影响因素

高分子与药物在不同位点间进行轭合可能会导致轭合物具有不同的构效关系。这种情况一般发生在被轭合的药物具有多个轭合位点，且它们的活性机制已明确的条件下。甲氨蝶呤（MTX）有两个羧基基团可供高分子载体共价轭合，当MTX中的γ羧基被轭合后，药物仍基本保持其原有的活性。而当α‐羧基被轭合，原本的药物活性就会受到影响。轭合物的构效关系可以通过逐步改变药物分子的结构，研究结构的变化对轭合物生物活性的影响而得到。如先将某个需轭合的组分与小分子量的具有反应活性的间隔基轭合，提高反应活性。 ......