[治疗]二、雷沙吉兰的药理学

针对健康志愿者进行的PET研究证实，雷沙吉兰（Rasagiline）特定地、不可逆地与人脑的MAO‐B相结合。基于体外实验的I C50值（即药物抑酶活性达50%时的克分子浓度）提示，雷沙吉兰对MAO‐B的抑制比对MAO‐A强30～93倍。研究发现,动物实验水平，长期口服给药后，大鼠脑内MAO‐B抑制的ED50值，雷沙吉兰比司来吉兰强5倍。报道了一项针对年轻男性健康受试者口服雷沙吉兰1～20mg的研究:单次给药后,血小板MAO‐B活性很快得到抑制。服药1小时后，雷沙吉兰剂量。例如，雷沙吉兰2mg，连用3天和 ......