内酰胺类抗菌药都具有一个共同的β-内酰胺环结构,其基本作用机制是与细菌的青霉素结合蛋白(penicillinbindingprotein,PBP)结合,干扰细菌细胞壁的合成。细菌PBP分子具有两个活性区域,即N末端糖基转移酶区和C末端转肽酶区,它们参与了细菌肽聚糖合成的最后阶段。在细菌对氨基苷类抗菌药产生耐药的机制中,氨基糖苷修饰酶(aminoglycoside-modifyingenzymes,AME)介导的耐药最为流行,酶促修饰的氨基苷类抗菌药因不能与核糖体靶位作用,因而失去抗菌活性。 ......