甲氨蝶呤是一种抗代谢药、抗癌药,与硫唑嘌呤相似,对许多慢性炎性疾病有效。结构上,甲氨蝶呤是4‐氨基,N‐甲基叶酸类似物。和叶酸相似,甲氨蝶呤是细胞内多聚谷酰胺合成酶的底物,此酶将5个谷氨酸残基加到这些化合物上。这种修饰促进甲氨蝶呤在细胞内聚集并增加该药对许多目标酶的亲和力。肠外应用甲氨蝶呤,有大于90%的药物以原型从尿中排出,经肝脏次要的代谢途径产生少量的7‐羟基衍生物。这两种机制是否在对甲氨蝶呤无效的IBD患者中起作用还不清楚。 ......